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當(dāng)前位置:首頁(yè) > 創(chuàng)意學(xué)院 > 技術(shù) > 專(zhuān)題列表 > 正文
- 1 拼音
- 2 英文參考
- 3 氯米帕明說(shuō)明書(shū)
- 3.1 藥品名稱(chēng)
- 3.2 英文名稱(chēng)
- 3.3 氯丙咪嗪的別名
- 3.4 分類(lèi)
- 3.5 劑型
- 3.6 氯米帕明的藥理作用
- 3.7 氯米帕明的藥代動(dòng)力學(xué)
- 3.8 氯米帕明的適應(yīng)證
- 3.9 氯米帕明的禁忌證
- 3.10 注意事項(xiàng)
- 3.11 氯米帕明的不良反應(yīng)
- 3.12 氯米帕明的用法用量
- 3.13 氯丙咪嗪與其它藥物的相互作用
- 3.14 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
- 3.15
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本文目錄:
一、正在服用鹽酸齊拉西酮膠囊的16歲女生,最近得了感冒咳嗽~該吃什么藥好呢
齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類(lèi)抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用,
這是卓樂(lè)定或者是思貝格的藥理,用中藥治療感冒吧,用感冒疏風(fēng)片或者喝清開(kāi)靈
你就服用清開(kāi)靈就行,白云山的就行,
二、喜普妙的藥物相互作用
藥效學(xué)相互作用藥效學(xué)上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環(huán)酮合用時(shí),已經(jīng)報(bào)告了有病例出現(xiàn)5-羥色胺綜合征。禁忌合用藥物MAO抑制劑同時(shí)使用西酞普蘭和MAO抑制劑可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的不良效應(yīng),包括5-羥色胺綜合征。在合用某種SSRI類(lèi)抗抑郁藥物與某種單胺氧化酶抑制劑(MAOI,包括不可逆的MAOI司來(lái)吉蘭、可逆的MAOIs利奈唑胺和嗎氯貝胺)的患者中,以及在最近停止SSRI治療并開(kāi)始進(jìn)行MAOI治療的患者中,已報(bào)告了幾例嚴(yán)重的有時(shí)為致命的反應(yīng)。一些病例呈現(xiàn)出的特征與5-羥色胺綜合征相似。有效物質(zhì)與MAOI相互作用的癥狀包括:體溫過(guò)高、肌肉強(qiáng)直、肌陣攣、可能伴有的生命體征快速波動(dòng)的自主神經(jīng)失調(diào)以及包括混亂、應(yīng)激性和正在向精神錯(cuò)亂和昏迷發(fā)展的極端煩躁在內(nèi)的精神狀態(tài)變化。匹莫齊特向使用消旋西酞普蘭40 mg/天進(jìn)行治療的受試者聯(lián)合給予一個(gè)單劑量的2 mg匹莫齊特,連續(xù)給藥11天,導(dǎo)致了匹莫齊特的AUC和Cmax的增長(zhǎng)(盡管在整個(gè)研究中這種增長(zhǎng)并不一致)。匹莫齊特和西酞普蘭的聯(lián)合給藥導(dǎo)致了QTc間期上大約10 msec的平均增長(zhǎng)。由于在低劑量匹莫齊特水平下觀察到的相互作用,西酞普蘭和匹莫齊特的合并給藥被禁止。需要謹(jǐn)慎合用藥物引起QT間期延長(zhǎng)的藥物未進(jìn)行西酞普蘭和其他可延長(zhǎng)QT間期的藥品之間的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)研究。不能排除西酞普蘭與這些藥品之間的疊加效應(yīng)。因此,當(dāng)西酞普蘭與可延長(zhǎng)QT間期的藥品如Ia和III類(lèi)抗心律失常藥、抗精神病藥(例如吩噻嗪類(lèi)衍生物、匹莫齊特、氟哌啶醇)、三環(huán)抗抑郁藥、某些抗微生物藥(例如司帕沙星、莫西沙星、紅霉素、噴他脒、抗瘧疾治療尤其是鹵泛群)、某些抗組胺藥(阿司咪唑、咪唑斯?。┕餐o藥時(shí),應(yīng)加以考慮。擬5-羥色胺藥物鋰鹽或色氨酸:西酞普蘭合用鋰鹽的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)藥效學(xué)相互作用。然而,有合用SSRI類(lèi)藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告,因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用此類(lèi)藥物。對(duì)鋰水平的常規(guī)監(jiān)測(cè)應(yīng)該和平常一樣繼續(xù)進(jìn)行。與擬5-羥色胺藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦)可能導(dǎo)致該類(lèi)藥物的協(xié)同作用。在獲得更多信息之前,不建議同時(shí)使用西酞普蘭和5-HT激動(dòng)劑,例如,舒馬曲坦和其他曲坦類(lèi)藥物。司來(lái)吉蘭與司來(lái)吉蘭[一種不可逆的單胺氧化B (MAO-B)抑制劑]合并使用需謹(jǐn)慎,因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。影響出凝血的藥物對(duì)于正在同時(shí)使用抗凝血藥、影響血小板功能的藥品例如,[非甾體抗炎藥(NSAID)]、乙酰水楊酸、雙嘧達(dá)莫和噻氯匹定或其他可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的藥品(例如,非典型抗精神病藥、吩噻嗪類(lèi)、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)進(jìn)行治療的患者,需要注意。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物SSRIs可能會(huì)降低癲癇發(fā)作閾值。當(dāng)合并使用能夠降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥品[例如,抗抑郁藥(三環(huán),SSRIs)、神經(jīng)安定類(lèi)鎮(zhèn)靜藥(吩噻嗪類(lèi)、硫雜蒽類(lèi)和丁酰苯類(lèi))、甲氟喹、安非他酮和曲馬多]時(shí)需要謹(jǐn)慎。地昔帕明、丙咪嗪在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中,盡管地昔帕明(丙咪嗪的主要代謝物)的血藥濃度上升了,但并未顯示對(duì)西酞普蘭或丙咪嗪的血藥濃度具有任何影響。當(dāng)?shù)匚襞撩髋c西酞普蘭聯(lián)合給藥時(shí),觀察到了地昔帕明血漿濃度的升高??赡苄枰档偷匚襞撩鞯膭┝俊I窠?jīng)安定類(lèi)鎮(zhèn)靜藥使用西酞普蘭獲得的經(jīng)驗(yàn)并未顯示其與神經(jīng)安定類(lèi)鎮(zhèn)靜藥有任何臨床相關(guān)的相互作用。但是,正如其他SSRIs一樣,不能排除藥效學(xué)相互作用的可能性。圣約翰草可能會(huì)出現(xiàn)SSRIs與草藥圣約翰草(貫葉連翹)之間的動(dòng)態(tài)相互作用,從而導(dǎo)致不良效應(yīng)的增長(zhǎng)。還沒(méi)有對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用進(jìn)行研究。酒精在西酞普蘭和酒精之間沒(méi)有證明存在任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。但是,不建議西酞普蘭和酒精聯(lián)合使用。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用西酞普蘭向去甲基西酞普蘭的生物轉(zhuǎn)化通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的CYP2C19(大約38%)、CYP3A4(大約31%)和CYP2D6(大約31%)同工酶介導(dǎo)。由于一種酶的抑制可能被另一種酶補(bǔ)償,所以,西酞普蘭通過(guò)多個(gè)CYP進(jìn)行代謝這一事實(shí)意味著其生物轉(zhuǎn)化的抑制不太可能。因此,西酞普蘭與其他藥品的合并給藥產(chǎn)生藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的可能性非常低。食物尚無(wú)西酞普蘭的吸收和其他藥代動(dòng)力學(xué)特性受到食物影響的報(bào)告。影響本品藥代動(dòng)力學(xué)的其他藥物合用酮康唑(CYP3A4抑制劑)并不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究顯示合用鋰鹽不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替?。–YP2D6,3A4和1A2酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致西酞普蘭的穩(wěn)態(tài)血藥濃度中度升高。與西咪替丁聯(lián)合給予西酞普蘭時(shí)需要謹(jǐn)慎。可能需要進(jìn)行劑量調(diào)整。本品對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)相互作用的研究顯示,本品合用美托洛爾(CYP 2D6酶底物)時(shí),美托洛爾的濃度升高兩倍,但在健康志愿者中美托洛爾對(duì)血壓和心率的作用并沒(méi)有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)上的增加。建議在合并給予美托洛爾和西酞普蘭時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎??赡苄枰M(jìn)行劑量調(diào)整。西酞普蘭和去甲基西酞普蘭對(duì)CYP 2C9、CYP2E1和CYP3A4幾乎無(wú)抑制作用,其他SSRI類(lèi)藥物對(duì)CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6明顯的抑制作用相比,但西酞普蘭和去甲基西酞普蘭僅有微弱的抑制作用。左美丙嗪、地高辛、卡馬西平當(dāng)西酞普蘭與CYP1A2底物(氯氮平和茶堿)、CYP2C9(華法林)、CYP2C19(丙咪嗪和美芬妥英)、CYP2D6(司巴丁、丙咪嗪、阿米替林、利培酮)和CYP3A4(華法林、卡馬西平(及其代謝物卡馬西平環(huán)氧化物)和三唑侖)一起給藥時(shí),沒(méi)有觀察到或僅觀察到了非常小的臨床重要性變化。在西酞普蘭和左美丙嗪、或地高辛之間沒(méi)有觀察到任何藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,表明西酞普蘭既不會(huì)誘導(dǎo)也不會(huì)抑制P糖蛋白。
三、氨磺必利片有什么優(yōu)勢(shì)
【用法用量】
通常情況下,若每天劑量小于或等于400mg,應(yīng)一次服完,若每天劑量超過(guò)400mg,應(yīng)分為兩次服用。陰性癥狀占優(yōu)勢(shì)階段推薦劑量為50至300mg/天。劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。陽(yáng)性及陰性癥狀混合階段治療初期,應(yīng)主要控制陽(yáng)性癥狀,劑量可為:400-800mg/天。然后根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量至最小有效劑量。急性期治療開(kāi)始時(shí),*可以先以最大劑量400mg/天進(jìn)行幾天肌肉注射,然后改為口服藥物治療。*口服推薦劑量為400-800mg/天,最大劑量不應(yīng)超過(guò)1200mg。然后*可根據(jù)病人的反應(yīng)情況維持或調(diào)整劑量。任何情況下,均應(yīng)根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。腎功能不全:由于氨磺必利通過(guò)腎臟排泄,故對(duì)于腎功能不全,肌酐清除率為30-60ml/min的患者,應(yīng)將劑量減半,對(duì)于肌酐清除率為10-30ml/min的患者,應(yīng)將劑量減至三分之一。由于缺乏充足的資料,故氨磺必利不推薦用于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(見(jiàn)禁忌)。肝功能不全:由于氨磺必利代謝較少,對(duì)于患有肝功能不全的患者不需調(diào)整劑量。
[展開(kāi)]
【不良反應(yīng)】
經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng): -血中催乳素水平升高,可引起以下臨床癥狀:乳溢,閉經(jīng),男子乳腺發(fā)育,乳房腫脹,陽(yáng)痿,女性的性冷淡。停止治療,可恢復(fù)。 -體重增加; -可產(chǎn)生錐體外系綜合癥(震顫,肌張力亢進(jìn),流涎,靜坐不能,運(yùn)動(dòng)功能減退)。使用維持劑量時(shí),這些癥狀通常處于中等程度,無(wú)需停藥,使用抗膽堿能類(lèi)抗震顫麻痹藥物治療,癥狀即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢(shì)缺失綜合癥,錐體外系癥狀的發(fā)生率很低(劑量依賴(lài)型)。 臨床研究顯示,接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現(xiàn)錐體外系癥狀的幾率小。 很少發(fā)生的不良反應(yīng): -嗜睡; -胃腸道功能紊亂,例如便秘,惡心,嘔吐,口干。 極少發(fā)生的不良反應(yīng): -可出現(xiàn)急性肌張力障礙(痙攣性斜頸,眼球轉(zhuǎn)動(dòng)危象,牙關(guān)緊閉等癥狀)。無(wú)需停藥,只需服用抗膽堿能類(lèi)抗震顫麻痹藥物即可恢復(fù)。 -曾有報(bào)道,服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,尤其是延長(zhǎng)服藥后,主要癥狀為不自主的舌或臉部運(yùn)動(dòng)??鼓憠A能類(lèi)抗震顫麻痹藥物對(duì)此種癥狀無(wú)治療作用,還有可能加重癥狀。 -曾有報(bào)道,服用氨磺必利可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。 -曾有報(bào)道,服用氨磺必利可引起QT間期延長(zhǎng),極少情況下可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速(見(jiàn)注意事項(xiàng))。 -過(guò)敏反應(yīng)。 -曾有報(bào)道,出現(xiàn)驚厥。 -曾有報(bào)道,出現(xiàn)惡性綜合證(見(jiàn)注意事項(xiàng))。[展開(kāi)]
【禁忌】
本品不能用于下列情況: *已知對(duì)藥品中某成分過(guò)敏者; *有報(bào)道:接受抗多巴胺能藥物(包括苯丙酰胺類(lèi)藥物)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者,曾出現(xiàn)過(guò)嚴(yán)重的高血壓; 因此對(duì)于已知患有或懷疑患有嗜鉻細(xì)胞瘤的患者,不應(yīng)開(kāi)具含有此藥的處方。 *由于沒(méi)有相關(guān)的臨床數(shù)據(jù),15歲以下的兒童不建議服用本藥。 *哺乳期婦女; *已知患有或懷疑患有催乳素依賴(lài)性癌癥的病人,例如:催乳素分泌性垂體腺瘤和乳腺癌; *嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率<10ml/min)。 *聯(lián)合用于 -舒托必利, -多巴胺能激動(dòng)劑(金剛烷胺,無(wú)水嗎
【注意事項(xiàng)】
警告 *惡性綜合癥:與其它精神抑制類(lèi)藥物合用時(shí),可產(chǎn)生惡性綜合癥 (高熱,肌肉強(qiáng)直,植物神經(jīng)功能紊亂,意識(shí)障礙,磷酸肌酸激酶含量升高)。高熱時(shí),尤其對(duì)于那些服用高劑量藥物的病人,應(yīng)停止抗精神病治療。 *延長(zhǎng)QT間期 氨磺必利延長(zhǎng)QT間期,與劑量相關(guān)。這種作用可導(dǎo)致嚴(yán)重的室性心律失常,例如尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,若有心動(dòng)過(guò)緩,低鉀血癥,先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)(合并用藥也可延長(zhǎng)QT間期),發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的危險(xiǎn)性增加。 如果臨床情況允許,給藥前應(yīng)先確定病人沒(méi)有以下可引起心律失常的因素存在:
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng):由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性,氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限,所以,不建議在青春期至18歲的青少年中使用氧磺必利:青春期之前的兒童禁用氨磺必利(見(jiàn)【禁忌】)。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):孕婦 在動(dòng)物中,氨磺必利沒(méi)有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用(調(diào)節(jié)催乳素的作用)相關(guān)的生育力下降。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)氨磺必利有致畸作用。 妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限,因此,妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn),否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利,新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應(yīng),因此應(yīng)該考慮進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測(cè)。 哺乳 由于沒(méi)有該藥是否通過(guò)乳汁分泌的資料,所以,哺乳期聞應(yīng)禁止服用本藥。老人注意事項(xiàng):由于老年人對(duì)藥物的高敏感性(可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀),所以老年人服藥時(shí)應(yīng)特別注意。 藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示,對(duì)于年齡高于65歲的老年人,單次給藥50毫克,其Cmax、T1/2和Auc的值可升高10~30%。
【藥物相互作用】
配伍禁忌: 1.可能引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的藥物: -Ⅰa類(lèi)抗心律失常藥物,例如奎尼丁、氫化奎尼丁、丙吡胺。 -Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物,例如胺碘酮、索他洛爾、多非利特,伊布利特。 -某些精神鎮(zhèn)靜藥物,例如硫利達(dá)嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美馬嗪,舒必利,硫必利,舒托必利,匹莫齊特,氟哌啶醇,氟哌利多。 -其他藥物,例如芐普地爾、西沙必利、美沙酮、二苯馬尼、靜脈用紅霉素、咪唑斯汀、靜脈用長(zhǎng)春胺、鹵泛群、噴他咪丁、司氟沙星、莫西沙星。 2.左旋多巴:左旋多巴和精神鎮(zhèn)靜藥物之間有相互拮抗作用。 3.除用于治療帕金森氏病患者外,本品禁止與左旋多巴以外的多巴胺能激動(dòng)劑(金剛烷胺,無(wú)水嗎啡,溴隱亭,卡麥角林,恩他卡朋,利蘇力特,培高利特,吡貝地爾,普拉克索,喹那高利,羅匹尼羅)聯(lián)合應(yīng)用。 多巴胺能激動(dòng)劑與精神鎮(zhèn)靜藥物具有相互拮抗作用。 遇到由精神鎮(zhèn)靜藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀時(shí),不要使用多巴胺能激動(dòng)劑治療,而要使用抗膽堿能藥物。 不推薦的聯(lián)合用藥: 1.氨磺必利可能增強(qiáng)酒精對(duì)中樞的作用。 2.增強(qiáng)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速風(fēng)險(xiǎn)或者可能延長(zhǎng)QT間期的藥物: a)引起心動(dòng)過(guò)緩的藥物,例如β-阻滯劑,引起心動(dòng)過(guò)緩的鈣通道阻滯劑,例如地爾硫卓和維拉帕米、可樂(lè)定、胍法辛;洋地黃。 b)引起低血鉀的藥物:降血鉀利尿劑、刺激性瀉藥、靜脈用兩性霉素B、糖皮質(zhì)激素、替可克肽。應(yīng)糾正低血鉀。 c)精神鎮(zhèn)靜類(lèi)藥物,例如匹莫齊特、氟哌啶醇:丙咪嗪抗抑郁劑:鋰。 需慎重考慮的聯(lián)合用藥: 1.CNS抑制劑,包括阿片類(lèi)麻醉藥、止痛藥、H1抗組胺鎮(zhèn)靜劑、巴比妥類(lèi)、苯二氮卓類(lèi)和其他抗焦慮劑、可樂(lè)定和衍生物。 2.抗高血壓藥物和其他降血壓藥物。[展開(kāi)]
【藥理作用】
藥效學(xué)特征 氨磺必利為苯胺替代物類(lèi)精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結(jié)合。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。 低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對(duì)陰性癥狀的作用。 在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗(yàn)中,共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比,氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。 臨床前安全性研究結(jié)果 氨磺必利的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關(guān)的靶器官。此化合物無(wú)致畸性和致突變性。動(dòng)物致癌試驗(yàn)顯示:在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中可產(chǎn)生激素依賴(lài)性腫瘤。但在人體上無(wú)臨床相關(guān)性。
四、氯丙咪嗪簡(jiǎn)介
目錄
1 拼音
lǜ bǐng mī qín
2 英文參考
chlorimipramine
3 氯丙咪嗪說(shuō)明書(shū)
3.1 藥品名稱(chēng)
氯丙咪嗪
3.2 英文名稱(chēng)
Clomipramine
3.3 氯丙咪嗪的別名
氯丙米嗪;氯咪帕明;安拿芬尼;氮丙咪嗪;鹽酸氯未帕明 ;氯米帕明;Anafranil;Clomipraminum;Chlorimipramine;Hydiphen
3.4 分類(lèi)
神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗抑郁藥物 > 三環(huán)類(lèi)藥
3.5 劑型
1.片劑:10mg,25mg,50mg,100mg;
2.膠囊:10mg,25mg,50mg;
3.注射劑(粉):25mg。
3.6 氯丙咪嗪的藥理作用
氯丙咪嗪為二苯氮卓三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,有明顯的抗抑郁作用,且鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)。可用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥,尤適用于需要鎮(zhèn)靜的抑郁癥;顯著抑制5HT再攝取,能有效治療強(qiáng)迫癥、驚恐癥和恐懼癥,但起效較慢,一般在數(shù)周之后;氯丙咪嗪是治療猝倒和發(fā)作性睡眠病中最常用的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。還可用于緩解多種慢性神經(jīng)痛。
3.7 氯丙咪嗪的藥代動(dòng)力學(xué)
口服后迅速被吸收,在肝內(nèi)進(jìn)行首過(guò)代謝期間,廣泛脫甲基主要成為具有活性的代謝物去甲氯丙咪嗪。兩者廣泛分布,與血漿蛋白和組織蛋白廣泛結(jié)合。t1/2為21h,活性代謝物可能更長(zhǎng)。主要隨尿排出。
3.8 氯丙咪嗪的適應(yīng)證
1.用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥。
2.用于治療強(qiáng)迫性障礙、驚恐障礙和恐怖性焦慮障礙。
3.用于緩解多種慢性神經(jīng)痛。
3.9 氯丙咪嗪的禁忌證
1.急性心肌梗死恢復(fù)期患者禁用。
2.支氣管哮喘、心血管疾病、癲癇、青光眼、肝功能不全、甲亢、前列腺肥大、精神分裂癥、孕婦及哺乳期婦女、尿潴留患者禁用。
3.10 注意事項(xiàng)
急性卟啉癥患者、有自殺傾向者慎用。
3.11 氯丙咪嗪的不良反應(yīng)
與丙米嗪相似,但較少。
3.12 氯丙咪嗪的用法用量
1.開(kāi)始口服每天10mg,逐漸增加至每天30~150mg,分次服,亦可在晚上1次服。維持量為每天30~50mg。
2.治療嚴(yán)重強(qiáng)迫癥或恐懼癥:可口服每天250mg。老年患者開(kāi)始每天10mg,逐漸增加至每天30~75mg;維持量為每天15~25mg。不能口服者可肌內(nèi)注射給藥,開(kāi)始每天25~50mg,然后逐日增加25mg,直至100~150mg,癥狀改善后再用維持量。也可輸注:開(kāi)始25~50mg加入0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑250~500ml中,2~3h滴完,然后逐日增加25mg,一般可達(dá)每天100mg,癥狀改善后再以口服維持。輸注時(shí)應(yīng)監(jiān)控血壓,避免低血壓。
3.13 藥物相互作用
1.依那普利、費(fèi)洛克汀、氟伏沙明、帕羅西汀,普羅帕酮、利托那韋、舍曲林、丙戊酸、安潑那韋、奎尼丁等藥物可抑制氯丙咪嗪的代謝,增強(qiáng)氯丙咪嗪毒性(意識(shí)模糊、失眠、煩躁)。
2.醋奮乃靜(Acetophenazine)、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟非那嗪、美索達(dá)嗪、五氟利多、奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪與氯丙咪嗪合用,可以相互影響代謝,使兩者的血漿水平和毒性均增加。
3.芐普地爾、西 *** 得、多菲菜德、格特氟長(zhǎng)辛、格雷沙星、鹵泛群、依布特利得、莫克羅卡辛、派迷清、索他洛爾、斯帕沙星等藥與氯丙咪嗪合用,可有QT間期延長(zhǎng)的相加作用,導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心跳驟停。
4.與抗組胺藥或抗膽堿藥(如苯海拉明)合用,藥效相互加強(qiáng)。
5.與甲狀腺制劑合用,可互相增效,導(dǎo)致心律失常。
6.氯丙咪嗪可增強(qiáng)沙美特羅的血管作用,增加心血管興奮的危險(xiǎn)性。
7.可降低抗凝藥(如醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆醇、華法林等)的代謝,增加出血的危險(xiǎn)。
8.氯丙咪嗪可抑制磷苯妥英鈉(Fosphenytoin)、苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險(xiǎn)性(共濟(jì)失調(diào)、反射亢進(jìn)、眼球震顫或震顫)。
9.碘海醇、奈福泮、奧氮平、曲馬朵與氯丙咪嗪合用,可導(dǎo)致癲癇發(fā)作。
10.奧昔布寧可誘導(dǎo)氯丙咪嗪的代謝,降低氯丙咪嗪的效果。
11.巴比妥酸鹽可增加氯丙咪嗪的代謝,可能降低其血清濃度,增強(qiáng)不良反應(yīng)。
12.與胍乙啶、二甲芐胍、可樂(lè)定、胍那決爾合用,后者的抗高血壓作用可被降低。
13.與雌激素或含雌激素的避孕藥(如氯雌醚烯、己二烯雌酚、己烯雌酚、炔雌醚、替勃龍等)合用,可增加氯丙咪嗪的不良反應(yīng),同時(shí)降低抗抑郁作用。
14.與單胺氧化化酶抑制藥(如氯吉蘭)合用,可產(chǎn)生高血壓危象,且已有死亡的報(bào)道。
15.與腎上腺素受體激動(dòng)藥合用,可引起嚴(yán)重高血壓與高熱。
16.氯丙咪嗪可降低癲癇閾值,與抗癲癇藥合用時(shí)可降低抗癲癇作用。
17.異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯丙胺、煙肼酰胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、托洛沙酮、苯環(huán)丙胺與氯丙咪嗪合用,可導(dǎo)致神經(jīng)毒性、癲癇發(fā)作或5羥色胺綜合征(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態(tài)改變)。
3.14 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
氯米帕氯丙咪嗪比標(biāo)準(zhǔn)的對(duì)照藥阿米替林更有效。具有良好的耐受性、抗抑郁作用,一般約一周內(nèi)出現(xiàn)治療效果,對(duì)情緒抑郁、強(qiáng)迫行為、消極言行、焦慮緊張、強(qiáng)迫觀念癥狀效果較好。對(duì)強(qiáng)迫性神經(jīng)癥,仍為當(dāng)前首選藥物。
3.15
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